台北當代藝術館這棟建築物乃建於西元1921年，原為日治時期專供日本人子弟受教育的「建成小學校」。這棟面寬達120公尺的兩層樓建築，以亞熱帶文化的紅磚壁構與木材屋架，結合西方文明的建築柱式與黑瓦斜屋頂，加上兩側入口為山牆形式的廂廊，整體構成了U字型的校舍建築與空間。
1945年後，台灣進入中華民國時代，原建成小學校舍被轉用為新成立的台北市政府辦公廳舍，直至1994年台北市政府遷入信義區仁愛路的新市政中心為止，在這段將近五十年的時間，這棟建築物扮演了驅動台北市政建設的一個神經中樞角色。
1996年，台北市政府舊廈被指定為市定古蹟，並基於古蹟再利用的政策方案，將原建物之正面廳舍修復整建為「台北當代藝術館」專用，兩翼部分建築則劃歸為建成國中教室。「台北當代藝術館」與「建成國中」新校的結合，不僅創造了全世界罕見美術館與學校使用共同建物的先例，也被視為是台北市孔廟到保安宮這一條歷史文化軸線的延展，帶動了大同區整體再發展的一個新契機。
從市定古蹟的台北舊市府，經活化再利用後而成立的台北當代藝術館，在國內藝術界長期的關注之下，於2001年5月26日璀璨開幕，其儼然成為台北人文地圖上的新地標。台北市這幾年來積極讓市內古蹟活起來，讓古老的空間以不同的變貌走進市民生活，進而帶動街區藝術再造，台北當代藝術館是一個實際的例子。
台北當代藝術館自2001年開館以來，是由台北市政府委任民間企業家組成的當代藝術基金會負責營運統籌。其悉心致力將藝術、古蹟、科技三者相結合，呈現於台北當代藝術館這個文化空間中，辦理了多檔精采絕倫的當代藝術展覽，開拓人民的視野，也促進了不同文化、甚至不同國籍間的多層次對話。
當代藝術基金會經歷二屆董事會後，於2007年12月31日與市府簽署的委任合約屆滿。故台北當代藝術館便於2008年1月1日起，交由台北市文化基金會負責營運。新的經營團隊除了依循著過去七年來當代館所凝聚的藝術動能之外，還努力於匯集更多海內外的關懷注目，並結合官方力量，有效整合各類文化創意產業。而台北當代藝術館是為台北市藝文發展的一個重要據點，將提供更具互動性且整合度強的展覽平台，以鼓勵多元風貌的藝術創作與呈現，並藉此開拓出具前瞻性的新文化思維，期能提供當代城市發動源源不絕的豐沛創意活力。